Melilax

Perante as respostas obtidas neste estudo observacional postmarketing, Melilax demonstra ser eficaz (em 94,7% das crianças que o utilizaram) e seguro, porque os poucos incómodos sentidos foram leves e de breve duração e foram observados exclusivamente em crianças que já sofriam de problemas preexistentes na região anal.

A ação evacuante e protetora de Melilax foi confirmada através de testes específicos.

O teste de eficácia em apoio à ação evacuante equilibrada foi suportado por testes in vitro que permitiram avaliar duas propriedades úteis para uma ação evacuante equilibrada:

• Osmolaridade: o poder osmótico do produto é dado pela mistura de açúcares simples, característica sobretudo do mel de néctar, e dos sais minerais e açúcares complexos presentes em particular no mel de melada (a osmolaridade é 17 vezes superior à do lúmen intestinal). Uma multiplicidade de substâncias de dimensões "relativamente grandes" e capazes de gerar uma pressão osmótica equilibrada que estimula a ativação da defecação de forma fisiológica, sem provocar contrações excessivas e agindo dentro dos tempos fisiológicos.
• Viscosidade e poder lubrificante: através de medições específicas das propriedades viscoelásticas foi possível identificar a concentração dos dois tipos de méis que, juntamente com a fração polissacarídica e uma mistura hidroglicérica vegetal, permite obter, à temperatura de utilização prevista (37 °C), o nível de viscosidade útil para determinar a ação evacuante e protetora. Precisamente devido a esta inovação a nível de tecnologia farmacêutica, Melilax obteve a patente número 102012902100704.
• Ensaio pré-clínico in vivo em ratos: como confirmação dos dados obtidos in vitro, a ação evacuante equilibrada de Melilax foi avaliada num teste in vivo, comparando-a também com a de microclisteres à base de glicerina concentrada (controlo positivo) e a administração de solução fisiológica (controlo negativo). Como esperado, quer a glicerina quer Melilax provocaram a evacuação, enquanto a solução fisiológica não. Não foram observadas alterações estatisticamente significativas no número de bolos fecais emitidos após a administração de Melilax e após a administração de glicerina. No entanto, a cinética de emissão foi diferente: a glicerina estimulou a emissão de bolos fecais até 1 minuto após a administração, enquanto Melilax induziu o surgimento do reflexo nos primeiros 10 minutos, evidenciando uma ação contrátil mais delicada. A cinética de emissão fecal mais suave evidencia a delicadeza do estímulo induzido por Melilax.

Testes de eficácia em apoio à ação protetora evidenciam as propriedades mucoadesivas, lubrificantes, antioxidantes e a capacidade de criar um ambiente hostil ao crescimento microbiano:

• Propriedades mucoadesivas: o teste evidenciou um ótimo poder mucoadesivo da formulação em comparação com as células mucosas gastrointestinais. Melilax conservou a capacidade de aderir às células mucosas mesmo em condições de diluição 1:2 (como pode acontecer pela presença de muco no reto) e demonstrou que permanece aderido mesmo após a lavagem por duas horas.
• Capacidade de formar uma barreira protetora na mucosa retal: a capacidade da formulação de formar na mucosa retal uma película que funciona como barreira contra os agentes irritantes, contrariando indiretamente a inflamação, foi avaliada num modelo in vitro específico. Foi observada a secreção de citocinas inflamatórias numa linha celular primária de fibroblastos humanos (células sensíveis e ubiquitárias na pele e nas mucosas) (Hu-de) expostos ao lipopolissacarídeo (LPS) de Escherichia coli, conhecido agente inflamatório. Interpondo Melilax entre fibroblastos e LPS, ocorreu uma redução (-40%) da secreção de IL-6 (conhecida interleucina inflamatória) em relação ao controlo positivo, ou seja, apenas à exposição dos fibroblastos a LPS. Melilax é assim capaz de proteger os fibroblastos da exposição a LPS. É importante sublinhar que, no modelo de estudo, o produto não é aplicado diretamente nas células, mas sim numa inserção porosa, de forma a verificar a redução da resposta inflamatória atribuível ao efeito barreira e não a outros tipos de interações que se poderiam verificar se a formulação aderisse diretamente aos fibroblastos.

• Propriedades antioxidantes: a atividade radical scavenger de Melilax foi medida avaliando os efeitos perante os radicais livres produzidos por uma cultura de queratinócitos após a exposição a água oxigenada. O produto reduz em 30% a presença de radicais livres.
• Efeito inibidor do crescimento de microrganismos: os dados experimentais de avaliação da concentração de inibição microbiana confirmaram a ação inibidora de Melilax no crescimento de bactérias e fungos presentes a nível anal. Para esta propriedade contribui de forma particular o mel de melada, cujas propriedades neste sentido foram confirmadas experimentalmente.

TESTE DE BIOCOMPATIBILIDADE

Além disso, foram conduzidos testes de segurança: de facto, Melilax foi submetido a testes de biocompatibilidade em conformidade com o previsto pela norma ISO 10993. A segurança do produto foi confirmada pelos testes de hipersensibilidade retardada, irritação e citotoxicidade. Os resultados destes testes permitem afirmar que Melilax é um produto:

• não irritante para a mucosa retal
• não sensibilizante
• não citotóxico